Lo usaba Hipócrates como remedio refrescante y antiinflamatorio. Dioscórides habló sobre él en su tratado de plantas y remedios medicinales. Galeno y Plinio también lo conocían y lo citaron en sus obras atribuyéndole propiedades diuréticas, vulnerarias, antiálgicas y otras.
En la Edad Media se creía que su aroma ahuyentaba los malos espíritus y se colgaba en los hogares. Hoy en día, el oleato de hipérico es fundamental en el botiquín natural para tratar quemaduras y contusiones.